Descripción del producto de metotrexato CAS#59‑05‑2
El metotrexato es un potente agente antitumoral indicado para el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda, el linfoma, la mola hidatidiforme maligna, el coriocarcinoma, el carcinoma de células escamosas, el carcinoma de pulmón, el carcinoma de cuello uterino y el carcinoma de mama, así como el osteosarcoma.
Tras la administración oral, alrededor del 90 % del compuesto original se excreta por la orina en un plazo de 12 horas, y el 7‑hidroximetotrexato constituye su metabolito principal.
El valor de DL50 intravenosa del metotrexato en modelos de rata es de 14 mg/kg.
Parámetros del producto de metotrexato CAS#59-05-2
Densidad | 1.536 |
Punto de fusión | 195 ℃ |
Punto de ebullición | 561.26 °C (estimación aproximada) |
Índice de refracción | 1.6910 (estimación) |
Punto de inflamación | 11 ℃ |
Calidad Precisa | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Solubilidad | H2O: insoluble |
Apariencia | polvo cristalino amarillo |
Almacenamiento | Almacenar a -20 °C. Higroscópico. Sensible a la luz. |
Color/Forma | Sólido de color amarillo pálido a marrón amarillento |
Descomposición | Cuando se calienta hasta la descomposición, emite vapores tóxicos que incluyen /óxidos de nitrógeno/. |
pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t = 25, I = 0,0025) (Incierto) |
Solubilidad en agua | Insoluble. |
Propiedades espectrales | Rotación óptica específica: 20,4 ± 0,6 grados a 21 °C/589 D (concentración en hidróxido de sodio 0,1 N) absorción máxima: 243 nm, A1 = 388; 307 nm, A1 = 475 (en ácido clorhídrico 0,1 N). 258 nm, A1 = 544; 303 nm, A1 = 546; 372 nm, A1 = 177 (en hidróxido de sodio 0,1 N) UV máx. (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV máx. (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm |
Estabilidad | Estable, pero sensible a la luz e higroscópico. Incompatible con ácidos fuertes y agentes oxidantes fuertes. Almacenar a -15 °C o menos. |
TempAlmacenamiento | −20°C |
Aplicación del metotrexato CAS#59‑05‑2 en productos
Tratamiento de la leucemia: La dosificación diaria representaba el enfoque terapéutico convencional. Los pacientes adultos suelen recibir una dosis oral diaria que oscila entre 2,5 y 10 mg, con una dosis total acumulada de 50 a 150 mg, mientras que los pacientes pediátricos toman de 1,25 a 5 mg al día. La práctica clínica contemporánea favorece los regímenes intermitentes de dosis altas, administrados por vía oral o intramuscular dos veces por semana a 0,25‑0,75 mg/kg por dosis; la cantidad estándar por dosis para adultos se sitúa entre 20 y 25 mg. Para la administración intratecal, los adultos reciben 10‑15 mg por administración, mientras que los niños reciben 6‑12 mg ajustados según la edad. La terapia generalmente se administra una vez al día durante tres días consecutivos, y los ciclos se repiten cada 4‑8 semanas con fines de mantenimiento o profilaxis.
Coriocarcinoma: Los pacientes adultos suelen recibir 10‑30 mg por vía oral o intramuscular una vez al día durante cinco días sucesivos. Los ciclos de tratamiento pueden repetirse según la respuesta terapéutica individual del paciente.
Tumores sólidos: La infusión intraarterial continua es la modalidad preferida, combinada con inyecciones intermitentes intramusculares de leucovorina (CF). La dosis habitual consiste en 25‑50 mg al día de metotrexato, junto con 6‑9 mg de CF administrados por vía intramuscular cada 4‑6 horas.
Osteosarcoma: Se adopta metotrexato en dosis altas combinado con intervención de rescate con CF. La dosis general es de 3‑20 g/m², disuelta en 500‑1000 mL de solución de glucosa al 5 % e infundida por vía intravenosa durante un período de 4 horas. El rescate con CF se inicia de 2 a 6 horas después de la infusión a 6‑12 mg administrados por vía intramuscular (u oral), repetidos cada seis horas durante una duración total de tres días. Para facilitar la eliminación rápida del fármaco, es necesario suplementar electrolitos y líquidos el primer día y a intervalos de 1‑2 días posteriormente para mantener un volumen urinario diario superior a 3000 mL y lograr la alcalinización urinaria. Se requiere el monitoreo diario de la función hepática, la función renal, los parámetros hematológicos y las concentraciones plasmáticas de metotrexato.
Psoriasis:Debido a los considerables riesgos de reacciones adversas, el metotrexato rara vez se utiliza para esta indicación. Si se prescribe, cada dosis oral es de 1,25 mg tomada de dos a tres veces al día, con un ciclo completo de tratamiento que abarca de 6 a 9 días.
